Senaste processen i våt granulering

Våt granulering är den allmänt använda tekniken och granulerna produceras genom våtmassa av hjälpämnen och API med granuleringsvätska med eller utan bindemedel. Våt granulering har bevittnat olika tekniska och tekniska innovationer såsom ånggranulering, fuktaktiverad torr granulering eller fuktig granulering, termisk vidhäftningsgranulering, smältgranulering, frysgranulering, skumbindemedel eller skumgranulering och omvänd våtgranulering.

Omvänd våtgranulering eller våtfasig granulering är en ny utveckling i den våta granuleringstekniken som involverar nedsänkning av torrpulverformuleringen i bindemedelsvätskan följt av kontrollerat brott för att bilda granuler. Bindemedelslösningen framställdes initialt och de torra pulver -hjälpämnena sattes till bindemedelslösningen under blandning i granulator. Alternativt blandades läkemedlet med en lösning av hydrofil polymer och/eller bindemedel för att bilda en läkemedelspolymer/bindemedel som en granulerande vätska. Granuler bildades sedan genom att fördjupa en blandning av andra torra hjälpämnen i läkemedelspolymeren/bindemedlet. De resulterade våta granulerna malades efter torkning. De granuler som producerats genom denna process visade sig ha goda flödes- och hanteringsegenskaper som de som producerats med våt granuleringsprocess. Dessutom eroderade tabletter bildade från dessa granuler mer enhetligt under upplösningstest jämfört med vanlig våt granuleringsteknik.

Kontrollerat brott föreslogs vara de dominerande granulbildningsmekanismerna i omvänd våt granuleringsteknik. Det påstås att denna teknik förbättrar upplösningsegenskaperna för de dåligt vattenlösliga läkemedlen genom att tillåta enhetlig fördelning av bindemedlet som fungerar som ett vätmedel och möjliggör adekvat vätning av läkemedelssubstansen under granulering. Det ökar också chansen för adekvat och enhetlig kontakt mellan läkemedlet och den hydrofila polymeren för bättre upplösning. Dessa förbättrade granulegenskaper resulterar i till och med erosion av tabletter under upplösning.

Fördelarna med denna teknik jämfört med konventionell våtgranulering inkluderar små och sfäriska formade granuler med förbättrade flödesegenskaper, enhetlig vätning och erosion av granulerna. Denna teknik kan vara lämplig för dåligt vattenlösliga läkemedel på grund av den intima sambandet mellan ett läkemedel och polymeren. Användbarhet för för närvarande tillgänglig utrustning som granulator med hög skjuvblandare är en annan förtjänst med denna teknik. Emellertid producerade denna teknik granuler med en större massa medeldiameter och lägre intragranulär porositet jämfört med den konventionella våta granuleringen vid lägre bindemedelskoncentrationer.